English version
Drukuj

Synteza półproduktów farmaceutycznych

Tematyka badawcza

  • Synteza farmaceutyków i półproduktów farmaceutycznych z grupy leków przeciwnowotworowych i przeciw nadciśnieniu tętniczemu krwi


Opracowano technologię otrzymywania chlorowodorku (2R,3S)-3-fenyloizoseryny - aminokwasu, który stanowi jeden z głównych półproduktów w syntezie substancji czynnej leku przeciwnowotworowego - Paclitaksel. Finalny produkt charakteryzuje się 99% czystością enancjomeryczną i 98% czystością chemiczną.


W skali laboratoryjnej opracowano technologię syntezy trans 4-cykloheksylo-L-proliny - aminokwasu będącego głównym półproduktem w syntezie substancji czynnej leku antyhipotensyjnego Fozinopril, stosowanego w terapii układu krążenia.


Opracowano metodę i warunki syntezy nowych pochodnych kwasu 5-aminolewulinowego (ALA) z przeznaczeniem do badań nad ich przydatnością w fotodynamicznej terapii nowotworów.

  • Opracowanie metod wydzielania i identyfikacji związków o działaniu biologicznym z surowców roślinnych:

  • Ekstrakt z odpadowego chmielu (wychmielin)


Szyszki chmielowe zawierają wiele związków chemicznych (substancji czynnych) mających właściwości lecznicze. Ksantohumol wykazuje bioaktywność o szerokim spektrum działania przeciwnowotworowego hamuje metabolizm prokarcynogenów, aktywuje enzymy detoksyfikujące, które hamują wzrost nowotworu na wczesnym etapie rozwoju. Ponadto posiada właściwości antyoksydacyjne silniejsze od alfa-tokoferolu w prewencji utleniania lipidów.


  • Cyklopeptydy z lnu (makuchy)


Cyklopeptydy z lnu mają budowę chemiczną zbliżoną do cyklosporyny A i podobnie jak ona wykazują działanie immunosupresyjne. Ekstrakt otrzymany za pomocą ciekłego i nadkrytycznego ditlenku węgla jest wzbogacony w cyklopeptydy z lnu tj. CLA, CLE, CLC.


  • Ekstrakt z ziela wierzbownicy drobnokwiatowej


Ekstrakt z ziela wierzbownicy drobnokwiatowej wykazuje działanie cytotoksyczne wobec komórek ludzkiego raka prostaty (łac. hyperplasia prostatae, ang. BPH - Benign prostatic hyperplasia).


  • Opracowanie metod wydzielania aromatów spożywczych i barwników naturalnych z wykorzystaniem ekstrakcji w warunkach nadkrytycznych i hydrolizy enzymatycznej


W IChP opracowano technologię otrzymywania ekstraktów z surowców roślinnych dwutlenkiem węgla w stanie ciekłym lub nadkrytycznym. Ma on następujące zalety: niskie wartości parametrów krytycznych (tk = 30,98°C, pk = 72,4 bar), obojętność chemiczna i fizjologiczna, sterylność i bakteriostatyczność, niepalność, łatwość oddzielania produktu od rozpuszczalnika, brak odpadów, technologia przyjazna dla środowiska, niska cena. Ekstrakty roślinne otrzymane tą metodą charakteryzują się dużą siłą aromatyzowania, są czyste mikrobiologicznie i nie zawierają śladów rozpuszczalników. Znacznie przewyższają swoimi właściwościami ekstrakty otrzymane metodami klasycznymi. Ekstrakcję prowadzi się zwykle w niskiej temperaturze (30-60°C), co pozwala na wierne zachowanie składu aromatu i obecność związków termicznie labilnych.


Ekstrakty nadkrytyczne uzyskano z wielu surowców roślinnych, m.in.:

  • ekstrakt z nasion selera (Apium graveolens L.),
  • ekstrakt z owoców czarnego bzu (Sambucus nigra L.),
  • ekstrakt z owoców kopru ogrodowego (Anethum graveolens L.),
  • ekstrakt z orzechów włoskich (Juglans regia L.),
  • ekstrakt z orzechów laskowych (Corylus avellana L.),
  • ekstrakt z nasion pietruszki (Petroselinum sativum).


Doświadczenie


  • Synteza organiczna, w tym m. in. reakcje stereoselektywne, redukcja wodorem w reaktorze ciśnieniowym.
  • Oznaczanie i identyfikacja związków metodami HPLC
  • Wydzielanie i oczyszczanie związków z uzyskiwanych ekstraktów roślinnych
  • Estryfikacja kwasów małocząsteczkowych mono- i dikarboksylowych
  • Wydzielanie składników aromatów spożywczych z surowców naturalnych metodą ekstrakcji w warunkach nadkrytycznych
  • Wyodrębnianie naturalnych barwników z materiału roślinnego z wykorzystaniem metod enzymatycznych i ekstrakcji w warunkach nadkrytycznych
  • Przenoszenie skali laboratoryjnej do 1/4- i 1/2-technicznej
  • Reakcje anionów organicznych z udziałem katalizatorów przeniesienia fazowego
  • Synteza II-rzędowych alkoholi stosowanych jako komponenty aromatów w przemyśle spożywczym
  • Badania kinetyczne reakcji chemicznych, wyznaczanie stałej szybkości reakcji, rzędu reakcji i energii aktywacji




Kontakt

dr inż. Magdalena Jezierska-Zięba

tel. +48 22 568 22 97, +48 22 568 21 70,

+48 22 568 23 59, +48 22 568 20 75